GLP-1は、食後血糖値が上がると、小腸のL細胞から分泌されます。膵臓のβ細胞表面にあるGLP-1受容体に結合し、β細胞内からインスリンを分泌させます。
GLP-1はDPP-4(Dipeptidyl peptide-4)によって体内で分解されます。
このDPP-4を邪魔するのでDPP-4阻害薬は体内のGLP−1を増やしインスリンの分泌を増やし、血糖を下げます。
両者ともインクレチン作用を介して血糖降下作用を示すため、併用するとGLP-1の血中濃度が単独投与時に比べて高くなると考えられ、低血糖や胃腸障害を含む副作用の発現が高くなる可能性があり、安全性も確認されていません。
インクレチン関連薬:
① GLP-1受容体作動薬は、薬理学的な活性型GLP-1濃度でGLP-1受容体を活性化します。
② DPP-4阻害薬は、GLP-1を分解するDPP-4の働きを妨げることでGLP-1が分解されるのを防いでGLP-1の血中濃度を高めます。
いずれもインスリン分泌が増強され血糖値が下がります。 GLP-1は血液中の血糖の濃度に依存します。
GLP-1受容体作動薬:ウゴービ、マンジャロ、リベルサス、オゼンピック、オゼンピック、バイエッタ、ビクトーザ、リキスミア、ビデュリオン、トルリシティ、
DPP-4阻害薬:ジャヌビア/グラクティブ、エクア、スイニー、テネリア、ネシーナ、トラゼンタ、オングリザ、ザファテック
です。
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最終更新日:2026年4月23日