ニキビの発生機序で、男性ホルモンの一種であるテストステロンが、I型5αリダクターゼによって、ＤＨＴ（ジヒドロテストステロン）に変化します。このDHTは、皮脂腺のTG(中性脂肪)の産生を促進し皮脂腺から皮脂分泌を過剰にし、皮膚の角化を促進します。

排出しきれず詰まった皮脂は酸化することで、アクネ菌が増殖し炎症が悪化します。またTGがアクネ菌の栄養源になる促す働きがあります。

ピルの成分であるエストロゲンは蛋白質のSHBG（sex hormone binding globulin）を増やします。SHBGはテストステロンに結合することでホルモン活性がなくなります。SHBGに結合しない遊離テストステロン（ホルモン活性がある）が相対的に減ることになります。ニキビの原因である遊離テストステロンを減らすことが結果としてニキビ発生を改善します。

しかし、ピルのもう一つの成分であるプロゲステロン（PG）はアンドロゲン受容体に結合するとニキビを悪化させます。高PG製剤はSBHGを減らすことで遊離テストステロンが増加しアンドロゲン作用が強くなりニキビが増えやすくなります。

ちなみにアンドロゲン作用が高いピルは、第１世代＞第２世代＞第３世代＞第４世代です。よってアンドロゲン作用が低いピルがニキビに効果があります。

具体的にはニキビに有効なピルは。

〇第３世代：マーベロン、ファボアール

〇第４世代：ヤーズ

×第１世代：ルナベル，フリウェル、シンフェーズ

×第２世代：トリキュラー、アンジュ、ラベルフィーユ