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卵巣から作り出される黄体ホルモンと卵胞ホルモンという２種類の女性ホルモンを科学的に合成した薬です。合成黄体ホルモンを「プロゲストーゲン」、合成卵胞ホルモンを「エストロゲン」といいます。原則として、２１日間は女性ホルモンが含まれた実薬を飲み、７日間はホルモンが入ってない偽薬を飲む(休薬期間)、28日のサイクルで服用します。７日の休薬期間中に月経（消退出血）が起こります。
※ヤーズのみ偽薬は4日間です。偽薬がない21日型のピル（オーソ、ルナベルＬＤ、ルナベルＵＬＤ　等）は、休薬期間7日は何も服用しません。