月経が開始されると下垂体から卵胞刺激ホルモン（FSH）や黄体形成ホルモン（LH）分泌が増加し、卵巣に作用し、卵胞が発育し始め、エストロゲンを分泌します。主席卵胞が20mm位になると、しLHの濃度が急激に高まり(LHサージ)、排卵が起こります。

低用量ピルはLHやFSH分泌を抑制し排卵を妨げます。

また、低用量ピルは子宮内膜増殖を抑え、着床しにくくしたり、

頚管粘液の粘度が高いままでいるため精子が子宮内に入りにくくする事で、妊娠しにくくします。